Atipik opioid analjezik: Tramadol

Özet

Tramadol santral etkili sentetik bir analjeziktir. Her biri farklı mekanizmaya sahip iki enantiomerden oluşan bir rasemik karışımdır [(+/-) tramadol: (+) tramadol, (-) tramadol ]. (+)Tramadol ve metaboliti O-desmetiltramadol (M1), opioid agonist etkiye sahiptir. (+)Tramadol aynı zamanda serotoninin presinaptik salınımını arttırıp, geri alınımının inhibisyonuna sebep olurken, (-) tramadol noradrenalinin geri alınım inhibisyonuna yol açmaktadır. Böylece tramadol opioid ve monoaminerjik mekanizmaların her ikisi ile birlikte ağrı iletiminin inhibisyonunu arttırır. Enantiomerlerin tamamlayıcı ve sinerjistik etkileri rasemik tramadolün analjezik etkinliğini ve tolerebilitesini arttırır. Oral uygulama sonrası biyoyaralanımının yüksek olması, yeni yavaş salınımlı preperatların etkin ağrı kontrolü sağlamasını mümkün kılmıştır. Önerilen maksimum günlük dozu 400mg’dır. Plasma proteinine bağlanması düşük, doku dağılımı yüksektir. Eliminasyonu esas olarak karaciğer ile (CYP2D6 yolu ile), kısmen de böbrekler ile olmaktadır. Nöropatik ağrı, bel ağrısı, osteoartrite bağlı ağrı ve breakthrough gibi çeşitli orta ve şiddetli akut ve kronik ağrı tiplerinde etkindir. Tramadolün en sık görülen yan etkisi bulantı-kusma, ağız kuruluğu, konstipasyon ve sersemliktir. Immun sistemi stimüle ettiğine dair çalışmalar olduğu gibi tam aksi olarak morfinden daha az olmakla beraber immunsupressiv etkisinin olduğunu ileri süren çalışmalar da vardır. Farmakolojik özellikleri ile ve diğer opioidlerden farklı olarak bağımlılık, solunum depresyonu ve hemodinamik yan etkilerinin daha az olması ile tramadol, özellikle gastrointestinal ve renal problemi olan hastalarda NSAİİ’lere emniyetli bir seçenektir.